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惡唑烷硫酮檢測論文 惡唑烷酮類是什么藥?

作者:admin 來源:www.jiangyun119.cn 時間:2023-07-15 12:11:52

惡唑烷硫酮檢測論文 惡唑烷酮類是什么藥?

惡唑烷酮類是什么藥?

惡唑烷酮類. 新一類的抗菌藥惡唑烷酮類英文名為Zyvox,化學名為(S)-N-((3-(3-氟-4-(4-嗎啉基)苯基)-2-氧代-5-惡唑烷基)甲基)乙酰胺。. 惡(惡)唑烷四類抗菌藥物是八十年代逐步發(fā)展起來的一類新型的全合成抗生素。.

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惡唑烷酮類物質能影響翻譯的延長和終止階段嗎?

Shinabarger等在研究中證實了惡唑烷酮類物質不作用于翻譯的延長和終止階段,不影響met-tRNA和fmet-tRNA的合成。 在以后的研究中,Lin等用放射標記的 [14C]利奈唑烷(linezolid,U-100766)測定出惡唑烷酮類藥物與核糖體的結合特異地發(fā)生在50S 亞基上,這種結合可被氯霉素、林可霉素等競爭性抑制。 已知氯霉素、林可霉素作用機制為抑制肽酸轉移酶并能與23SrRNA中某些位點的核苷酸發(fā)生作用,從而阻止肽鏈延長,并能影響翻譯的終止階段。

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惡唑烷酮類對大腸桿菌有作用嗎?

惡唑烷酮類對完整的大腸桿菌沒有作用,但當大腸桿菌細胞壁通透性增強時卻具有抗菌活性,這是由于在完整的革蘭氏陰性桿菌細胞壁上存在外排泵,可把細胞內藥物主動外排到胞外,從而降低了細胞內藥物濃度。 革蘭陽性菌:惡唑烷酮類除最早合成的S-6123抗菌活性較低外,其余均顯示了較強的抗革蘭陽性球菌活性。 早期合成物 DUP105、DuP721對金黃色葡萄球菌、β-溶血性鏈球菌、表皮葡萄球菌、腸球菌等的敏感性較強,其MIC90分別為8-16mg/L和2- 4mg/L。利奈唑烷和艾培唑烷(eperezolid, U-100592)對金黃色葡萄球菌的MIC90均≤ 4.0mg/L,對表皮葡萄球菌的MIC90分別≤2mg 和≤1mg/L。

惡唑菌酮



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